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藥靶細胞株 > GPCR細胞株 > CBP71433NTSR1/β-Arrestin/CHO

NTSR1/β-Arrestin/CHO
名稱 NTSR1/β-Arrestin/CHO
型號 CBP71433
報價
特點 NTSR1/β-Arrestin/CHO
  • 詳細內(nèi)容

NTSR1/β-Arrestin/CHO      NTSR1/β-Arrestin/CHO      NTSR1/β-Arrestin/CHO

I. Background
     神經(jīng)緊張素(NTS)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的一種神經(jīng)遞質(zhì)/調(diào)節(jié)劑,也是外周的一種激素。 它由腸粘膜中的內(nèi)分泌細胞釋放,經(jīng)肝臟代謝,并參與胃腸道的多種功能。NTS 能夠抑制 胃酸分泌和調(diào)節(jié)腸道運動,NTS 還在消化道癌癥等多種癌癥中發(fā)揮致癌作用。

     神經(jīng)緊張素(NTS)通過與兩種受體結(jié)合:NTSR1 和 2 (GPCR)和 NTSR3/sortilin。 神經(jīng)緊張素受體 1 (NTSR1)是一種由內(nèi)源性肽配體調(diào)控的 A 類 GPCR,NTS 激活后, NTSR1 偶聯(lián)各種信號效應器,包括 G 蛋白的幾種亞型、GRKs 和β-Arrestins,介導中樞神 經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)傳遞和神經(jīng)調(diào)節(jié)。NTSR1 已被認為是成癮、肥胖、鎮(zhèn)痛、癌癥、帕金森病和 精神分裂癥的藥物靶點。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向變構(gòu)配體,可拮抗 G 蛋白信 號,選擇性地減少成癮行為,而不會產(chǎn)生低血壓、低體溫和運動障礙等不良副作用,這些 副作用通常與 NTS 誘導的 NTSR1 的平衡激動作用有關(guān)。此外,NTS 與 NTSR1 的 Gαq11 亞基結(jié)合觸發(fā) PLC-γ的激活,從而導致 IP3 和 DAG 的產(chǎn)生, 觸發(fā)細胞內(nèi) Ca 2+的動員和 PKC 的激活,導致 NFκB 轉(zhuǎn)錄因子的激活。NTS 也可以誘導 Rho GTPases、FAK 和原癌基 因蛋白激酶 Src 的激活,從而調(diào)節(jié)細胞骨架動力學和細胞遷移。

II. Description
     NTSR1 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NTSR1/β-Arrestin 的信號 轉(zhuǎn)導過程,原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時,β-Arrestin 不與 NTSR1 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當 NTSR1 遭遇配體刺激時,融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。

NTSR1/β-Arrestin/CHO

Figure 1.
NTSR1 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖

III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin+5 μg/ml blastcidin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for NSTR1

Transducer:β-arrestin recruitment

IV. Description of Host Cell Line
Organism:Hamster
Tissue:Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent

Ⅳ. Representative Data

NTSR1/β-Arrestin/CHO

Figure 2. Recombinant NTSR1/β-Arrestin/CHO stably expressing NTSR1.

NTSR1/β-Arrestin/CHO

Figure 3. Dose response of Neurotensin in NTSR1 β-Arrestin CHO (C3).



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