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藥靶細胞株 > GPCR細胞株 > CBP71458PTH1R/CHO

PTH1R/CHO
名稱 PTH1R/CHO
型號 CBP71458
報價
特點 PTH1R/CHO
  • 詳細內容

PTH1R/CHO       PTH1R/CHO       PTH1R/CHO

I. Background
     G 蛋白偶聯受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神經遞質和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結合后會觸發(fā)信號通路的激活;而拮抗劑則會阻礙激動劑介導的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑外,還會抑制受體的組成活性。
     Ⅰ型甲狀旁腺激素受體 (PTH1R) 是一種 G 蛋白偶聯七跨膜受體 (GPCR),是內源性PTH 和 PTH 相關蛋白 (PTHrP) 配體的主要功能性受體。PTH1R 在調節(jié)鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內平衡方面起著關鍵作用。PTH1R 受體由三個功能域組成。N 末端胞外結構域負責識別和結合配體。七個跨膜螺旋的中間結構域傳遞激素結合信號并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內結構域接收信號,隨后與 G 蛋白相互作用,激活下游信號通路。當配體與 PTH1R結合時,會誘導受體構象變化,從而激活多種下游信號轉導通路,這些通路可通過 G 蛋白依賴性或 G 蛋白非依賴性/β-Arrestin 機制激活。

II. Description
     cAMP 在 G 蛋白偶聯受體(GPCR)信號轉導中是一種關鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR, 構象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。 PTH1R 藥靶模型很好的模擬了體內 PTH1R 的信號轉導過程,原理見下圖所示。

PTH1R/CHO


Figure 1. PTH1R CHO 細胞模型原理圖


III. Introduction
Expressed gene:PTH1R
Stability:32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Testing:Negative
Storage:Liquid nitrogen
Application(s):Functional assay for PTH1R
Transducer:Gs family
IV. Representative Data

PTH1R/CHO


Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH1R CHO (C1).




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