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藥靶細(xì)胞株 > GPCR細(xì)胞株 > CBP71475PTH2R CHO GPCR細(xì)胞

PTH2R CHO GPCR細(xì)胞
名稱 PTH2R CHO GPCR細(xì)胞
型號(hào) CBP71475
報(bào)價(jià)
特點(diǎn) PTH2R CHO GPCR細(xì)胞
  • 詳細(xì)內(nèi)容

PTH2R CHO GPCR細(xì)胞        PTH2R CHO GPCR細(xì)胞             PTH2R CHO GPCR細(xì)胞


I. Background

     G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的 激活;而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外,還會(huì)抑制受體的組成活性。 甲狀旁腺激素受體 2 (PTH2R)是 B1 類七次跨膜結(jié)構(gòu)的 G 蛋白偶聯(lián)受體,在大腦和 胰腺中高表達(dá),參與鈣轉(zhuǎn)運(yùn)、傷害感受和傷口愈合的調(diào)節(jié)。

     甲狀旁腺激素受體有三種內(nèi)源 性配體,分別是 39 個(gè)殘基的結(jié)節(jié)基底肽(TIP39)、甲狀旁腺激素(PTH)和甲狀旁腺激 素相關(guān)肽(PTHrP)。PTH 和 PTHrP 調(diào)節(jié)腎臟中的鈣、磷酸鹽和氫離子。PTHrP 在多種組 織中表達(dá),作為一種自分泌/旁分泌因子影響骨骼和軟骨的發(fā)育。這兩種配體優(yōu)先結(jié)合 PTH1R,而 PTH2R 僅結(jié)合 PTH,而不結(jié)合 PTHrP。TIP39 與 PTH 具有有限的同源性,可 能通過(guò)其他方法激活 PTH2R。兩種甲狀旁腺激素受體都是 GPCR 胰高血糖素/分泌素/降鈣 素亞家族的成員,它們募集 G 蛋白并通過(guò)細(xì)胞內(nèi)腺苷環(huán)化酶/cAMP 途徑發(fā)出信號(hào)。

II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR, 構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。 PTH2R 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PTH2R 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。

PTH2R CHO GPCR細(xì)胞

Figure 1. PTH2R CHO 細(xì)胞模型原理圖
III. Introduction
Expressed gene:PTH2R
Stability:32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing:Negative
Storage:Liquid nitrogen
Application(s):Functional assay for PTH2R receptor
Transducer:Gs

IV. Representative Data

PTH2R CHO GPCR細(xì)胞

Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH2R CHO(C24).



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